

一种新的药物化合物能够为用于对抗超级细菌的抗生素家族“充电”,将抗生素的有效性提高 16 倍。这是人类在新型药物与细菌耐药性持续对抗中的又一次还击。
这种新化合物本身并不直接对抗细菌——它只是让抗菌药物更有效,从而在细菌产生耐药性后仍能更好地对抗它们。该化合物由北卡罗来纳州立大学研发,可以帮助研究人员应对一种棘手的细菌酶带来的新兴问题。
这种酶被称为新德里金属-β-内酰胺酶,简称 NDM-1,自 2008 年首次被分离出来以来,已在全球范围内的细菌菌株中发现。它特别棘手,因为它使细菌能够抵抗多种抗生素——包括通常用于对抗耐抗生素细菌的类型。换句话说,它能抵抗目前仍能对耐药细菌起作用的最强效药物。这确实是一种超级细菌。更糟糕的是,它还能赋予革兰氏阴性细菌这种能力,而革兰氏阴性细菌如大肠杆菌和肺炎克雷伯菌等,更难治疗。我们最常听说的超级细菌——耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)——是一种革兰氏阳性细菌。
属于碳青霉烯类(carbapenem)的耐药性药物,通过阻止细菌细胞壁正常合成来杀死大多数细菌。NDM-1 赋予细菌分解这些药物并使其失效的工具。但这种新化合物能够挫败这种能力,使碳青霉烯类药物更能抵抗狡猾的细菌并有效对抗感染。该化合物来源于一类称为 2-氨基咪唑的氨基酸。这些氨基酸可以抑制细菌生物膜的生长。
在以往的研究中,北卡州立大学的化学家 Christian Melander 发现,这些氨基酸化合物可以“激活”现有抗生素,并提高它们对革兰氏阳性耐药细菌的疗效。他们推测这种方法也可能对革兰氏阴性细菌有效,事实也证明是如此。Melander 和同事们刚刚在《ACS Medicinal Chemistry Letters》杂志上发表了一篇论文,解释说一种氨基酸化合物的衍生物将抗生素亚胺培南(imipenem)和美罗培南(meropenem)的效力提升了 16 倍。
研究人员表示,这对未来的药物开发很有前景——它可以为我们在持续进行的抗击微生物耐药性的斗争中增加新的武器。
[来源:Science Daily]