

本文最初发布于 The Conversation.
许多成年人服用处方药,且使用率 持续增长。每年约有 130 万次因药物不良事件导致的急诊就诊,患者教育变得越来越重要。
所有处方药都附有安全有效使用说明。根据药物不同,可能包含 几种类型的信息:患者药品说明书、用药指南和使用说明。其中一项或多项文件可能折叠在药品盒内,或由药剂师提供打印页。
我是一名科学家,研究药物和其他化学物质如何影响人类健康。虽然药品说明书可能看起来令人生畏,但——特别是处方信息——可以帮助患者更好地理解药瓶和泡罩包装内药物的科学原理。
我能从药品说明书中了解什么?
药品说明书中一个常被忽视的部分是 处方信息。尽管主要写给医疗专业人员,但其中包含大量关于药物与身体相互作用方式的信息。
如果您的处方药未附带处方信息,通常可以在美国国立卫生研究院的 DailyMed 网站或 其他药物信息网站 上找到副本。
例如,让我们以美国 最广泛处方的药物之一 阿托伐他汀(立普妥)为例。除其他作用外,它能降低总体胆固醇水平以及低密度脂蛋白胆固醇(LDL,或 “坏”胆固醇)的水平。
阅读说明书可以回答几个重要问题。如果您想跟着一起看,立普妥的处方信息副本 可以在这里找到。
药物如何起作用?
要回答这个问题,您可以查阅处方说明书中的“作用机制”和“药效学”子章节。
作用机制和药效学是相关的概念。“作用机制”描述了导致药物治疗或毒性作用的化学和分子相互作用。“药效学”是指“药物对身体的作用”,包括作用机制以及药物浓度等其他因素如何影响其作用。
药物的作用机制通常与其 与体内介导特定信号和生化反应的细胞受体和酶 的相互作用方式有关。
就立普妥而言,处方信息告诉我们三件关于该药物如何起作用的重要事情。第一,肝脏是体内产生胆固醇的主要部位,也是药物的目标区域。第二,该药物通过抑制一种称为 HMG-CoA 还原酶 的胆固醇生成酶来发挥作用。第三,该药物增加了细胞表面 LDL 胆固醇受体的数量,最终增加了 LDL 胆固醇的 分解代谢 或代谢分解。
药物会在我体内去到哪里?
在我们回答这个问题之前,先从“药代动力学”子章节中的一些背景信息开始。
药代动力学 可以被认为是“身体对药物的作用”。它侧重于身体对化学物质的四种主要过程:吸收,即药物如何进入体内;分布,即药物如何在体内分散;代谢,即药物如何转化为其他化学形式;以及排泄,即药物如何从体内清除。
药物的药代动力学 取决于 与化学物质本身以及服用药物的人相关的因素。例如,疾病状态、年龄、性别和遗传构成都会导致同一种药物在不同人身上产生不同的效果。
现在,让我们看一下“分布”子章节。
对于立普妥,处方说明书中并未具体说明药物在体内的去向,但确实指出其 分布容积 为 381 升。分布容积是体内药物总量与其在血液中浓度之比。大于约 30 升的值表明该药物已 进入身体组织,并未局限于血液。作为参考,用于预防血栓的华法林 与血液中的蛋白质紧密结合,其分布容积仅为 8 升。另一方面,抗疟疾药物氯喹 进入身体脂肪,其值为 15,000 升。
药物是引起作用还是其副产物引起作用?
尽管大多数药物的治疗效果来自其化学成分,但许多药物在体内会分解成 活性代谢产物,这些产物也具有相关的生物学效应。
一些药物以 称为前药的无活性形式 给药,身体会将其转化为具有所需治疗效果的代谢产物。药物制造商通常使用前药,因为它们比活性形式的药物具有更好的药代动力学——例如改善的吸收和体内分布。
就立普妥而言,“药代动力学”下的“代谢”子章节告诉我们,该药物会分解成几种产物,这些代谢产物对其治疗效果有显著贡献。
药物会在我体内停留多久?
在这种情况下需要考虑的一个关键药物属性是其 半衰期,即药物浓度在体内降低一半所需的时间。关于药物半衰期的信息可在“药代动力学”下的“排泄”子章节中找到。
立普妥的半衰期约为 14 小时。如果您停止服用该药物,大约三天(即五个半衰期)后,体内将清除 97% 的药物。
处方说明书还提供了另一个有趣的信息:由于立普妥的活性代谢产物的半衰期比药物本身长,因此其抑制胆固醇酶的作用半衰期为 20 至 30 小时。这意味着即使药物本身已不在您的体内,其作用也可能持续存在。

为什么我需要随餐或在特定时间服用药物?
进食 可以通过多种方式改变药物吸收的速度和程度,包括改变消化系统的酸度、改变胆汁的释放以及增加肠道血流量。
就立普妥而言,这个问题的答案可以在“药代动力学”下的“吸收”子章节中找到。食物会降低立普妥的吸收速率和程度,但对 LDL 胆固醇的降低没有显著影响。
有趣的是,说明书还指出,与早晨服用相比,晚上服用时药物的血液浓度显著降低,但 LDL 胆固醇水平的降低无论何时服用药物都相同。
所有这些的结论都写在药品包装外的标签上:立普妥可随餐或不随餐服用。未指定早晚,但建议每天在同一时间服用。
为什么我的医生会询问我正在服用的其他药物?
药物之间会 相互作用,从而影响其安全性和有效性。例如,两种药物可能依赖于体内相同的酶系统进行分解。同时服用它们最终可能导致体内一种或两种药物的水平高于预期。
有关回答这个问题的信息可以在“药物相互作用”部分找到。
立普妥相关的药物类别之一是“CYP 3A4 强抑制剂”。CYP 3A4 是一种在 代谢许多药物 中起关键作用的酶。由于立普妥本身通过这种酶分解,因此与抑制 CYP 3A4 的药物(如抗生素克拉霉素或抗真菌药物伊曲康唑)同时服用,可能导致其在血液中的浓度增加,并可能产生不良反应。
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