害怕打针?看看这种章鱼启发的药物贴片。

这种吸盘式装置是一种巧妙的服药方式。
An open mouth showing a drug delivery patch adhered to a cheek.
该药物输送贴片在一个志愿者口中,实验中使用了牙线作为安全要求。ETH Zurich

注射器是快速输送药物的最佳方式之一,但对许多人来说,注射是一种不愉快的经历。四分之一的成年人对针头有强烈的恐惧,这可能会阻止人们接种疫苗或接受治疗。在某些情况下,例如糖尿病患者,跳过胰岛素注射可能危及生命。虽然还有其他给药途径,如口服,但含有蛋白质或大分子的药物可能无法很好地通过口腔吸收。或者它们会在胃肠道中被消化。科学家们正急于寻找比针头侵入性更小,同时又能将药物输送到需要的地方的替代方案。

瑞士苏黎世联邦理工学院药物配方和输送学教授 Jean-Christophe Leroux 有一个想法:将可注射药物转化为通过颊黏膜(内颊衬里)吸收的口服药物。然而,过去使用颊贴片的研究尝试因口腔湿润的表面而受阻,这会削弱其粘附性。为了获得灵感,Leroux 和他的同事们转向了水下吸附大师——章鱼。

在今天发表在《Science Translational Medicine》上的一项新研究中,通讯作者 Leroux 和他的团队复制了章鱼手臂末端的吸盘。他们利用 3D 打印技术,创造了一种有弹性的但坚固的吸盘式贴片,通过内颊输送药物。在一项小型人体试验中,大多数参与者报告说吸盘式贴片佩戴舒适,并且他们更喜欢这种方法而不是针头注射。

“我们开发了一种非常简单易用的输送系统,有可能取代几种药物的注射,”Leroux 说。

A sucker-shaped drug patch with a 1-cent coin for reference.
这个吸盘形状的贴片直径比一分硬币略小。ETH Zurich

章鱼利用它们抓力十足的吸盘在汹涌的大海中保持固定或抓住挣扎的猎物。“出发点是模仿这些生物在潮湿表面上牢牢吸附的优良能力,”Leroux 补充说。

他们的基于吸盘的模型比吞服药片有一些优势。由于输送系统会放置在颊部进行一段时间的吸收,因此如果需要,可以移除贴片。圆顶状的杯子还可以保护内部的药物免受唾液的溶解。

一项在狗身上进行的小型试验表明,通过吸盘式贴片输送的药物被有效吸收。研究团队将一种名为去氨加压素的糖尿病药片装载到贴片中,然后将其应用于三只比格犬的口中。这种肽类药物——氨基酸链——口服吸收不佳。但在放置吸盘式贴片后,研究人员在狗体内发现了更高浓度的药物。“我们对如此简单的系统能够获得的吸收水平印象非常深刻,”Leroux 说。

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尽管如此,与注射后狗体内的药物浓度相比,贴片的有效性仍稍逊一筹。然而,一个优点是,狗似乎对贴片更舒适,贴片在它们的脸颊上停留了三个小时而没有掉落或引起刺激。

这项研究在利用内颊作为肽类给药位点方面取得了重大进展,爱尔兰都柏林大学学院高级药物输送学教授 David Brayden(未参与此研究)表示。之前的颊部给药尝试大多使用易于吸收的小分子药物,而不是较大的肽类。“尽管付出了 20 年的努力,但从未批准过任何颊部制剂或装置用于肽类给药,”他说。

人类似乎也能耐受这些贴片。四十名成年志愿者佩戴了吸盘式贴片(装有水,而非药物)30 分钟。他们绑了一根牙线到贴片和人们的衣服上,以防止意外吞咽。在这半小时里,志愿者们行走了、交谈了、漱口了。40 个贴片中有 35 个仍然粘附着;研究作者表示,掉落的五个可能是放置不当。

佩戴贴片一小时后,75% 的人表示没有感到不适。通过内窥镜摄像头检查内颊,研究人员未发现任何疤痕或口腔组织的变化。约 92% 的人认为吸盘式贴片总体上是舒适的。近 83% 的人表示,如果他们需要每天服用药物,他们会更倾向于使用贴片而不是针头。

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“这些是创新研究,旨在确定新的可行方法和用于 [非口服] 药物输送的位点,”加拿大大学医学院教授 Daniel Drucker(未参与此研究)说。他指出,犬类试验表明,该贴片总体上对肽类药物的吸收仍然很差,但由于人们对其耐受性很好,这可能为未来慢性疾病疗法奠定重要基础。

更大规模的安全试验——包括佩戴设备超过半小时——将有助于完善人们对贴片的耐受程度。研究人员还需要证明患者可以佩戴它进行模拟的日常或每周治疗。一旦他们完成了更大规模的安全试验,下一阶段将是在人体中测试载药贴片的有效性,以评估其与药片和胶囊的吸收效果相比如何。

Leroux 表示,如果一切顺利,这种药物输送系统可能在几年内公开发售。或者更快:“由于技术的简单性以及我们可以使用已获批准的药物,我们可能甚至更快。”

 

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Jocelyn Solis-Moreira

健康与科学记者(自由职业)

Jocelyn Solis-Moreira(她/她)是Popular Science的科学撰稿人。她报道的主题广泛,包括神经科学、气候变化、心理健康和传染病。Jocelyn完成当天的工作后,你会在空中舞蹈工作室里找到她。


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